姓名: | 李圣坤 | |
性别: | 男 | |
职称/职务 | 教授 | |
学位 | 博士 | |
Email: | SKL505@outlook.com | |
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个人简介
李圣坤课题组基于辅酶Q生化通路及植物与病原菌互作中的化学防御分子,专注于仿生农药创新研究:发掘出β-(杂)芳基胺和Drimane混源萜两类杀菌剂新模型,为新农药创制提供了多种原创性先导;创建了XArOx和HetAOx原创性仿生催化剂模型和多种偶联体系,助力药物骨架的精准制备和模块化优化;进而形成了“功能导向的多维优化”仿生分子研究特色,并实现了成果转化或技术合作。曾获得国家级高层次青年人才、南京市高层次举荐人才、香江学者奖、陕西省优秀博士论文、美国化学会会员奖等。
工作经历
2020-04 至 今, 贵州大学, 精细化工研究开发中心, 教授-博导
2018-01 至 2020-03, 南京农业大学, 植物保护学院, 副教授-博导(破格)
2014-01 至 2018-12, 南京农业大学, 植物保护学院, 副教授-硕导
教育经历
2010-09 至 2013-12, 西北农林科技大学, 化学生物学, 博士
2011-03 至 2013-02, Rutgers University, 药物合成, 联合培养博士
2007-09 至 2010-06, 西北农林科技大学, 应用化学, 硕士
2003-09 至 2007-06, 西北农林科技大学, 制药工程, 学士
教学工作
本科生课程(主讲): 高等有机化学
研究生课程(主讲):波谱学与实验技术,高等有机合成,小分子调控剂合成方法
研究方向
药物先导创新导向的仿生配体设计与功能
科研项目
(1) 国家自然科学基金委员会, 面上项目, 21977049, 靶向电子传递链的Drimane混源萜类似物及抑菌构效关系研究, 2020-01-01 至 2023-12-31, 主持
(2) 国家自然科学基金委员会, 面上项目, 21772094, 基于优势先导β-芳基胺的手性仿生生物碱及其抑菌构效关系研究, 2018-01-01 至 2021-12-31, 主持
(3) 贵州省科学技术厅, 贵州省基础研究计划(自然科学类)重点项目, 黔科合基础-ZK[2023]重点008, 于泛醇氧化酶的噁唑啉类杀菌剂先导发掘及初步机制研究, 2023-01 至 2026-12, 主持
(4) 江苏省科学技术厅, 江苏省自然科学基金, BK20191306, 靶向电子传递链Qo位点的手性酰胺及抑菌构效关系研究, 2019-07 至 2022-06, 主持
(5) 中华人民共和国科学技术部, 国家重点研发计划-子课题, 2018YFD0201002-2, 大豆及花生化肥农药减施技术集成研究与示范-大豆及花生高效安全农药新产品研发与施用技术-地上病害高效农药, 2018-07 至2020-12, 结题, 主持
(6) 江苏省自然科学基金, BK20140684,抑菌活性分子Drimenal的结构优化和构效关系研究,201407-201406,主持
(7) 国家自然科学基金,基于天然产物Drimenal的新型杀菌剂分子设计、合成及构效关系研究31401777, 201501-201712,,主持
(8) 香江学者计划,XJ2016011,201609-201808,主持
(9) 江苏省自然科学基金,BK20191306,靶向电子传递链Qo位点的手性酰胺及抑菌构效关系研究,201907-2022.06,主持
(10) 国家重点研发计划重点专项项目:生态友好无公害杀菌剂和抗病毒剂创制与产业化,2022-2026,课题,主持
代表性论著
已在国内外发表SCI论文40余篇;主编/参编专著2部。代表性研究论文如下:
Juan Yang, Jixing Lai, Wenlong Kong, Shengkun Li,* Asymmetric Synthesis of Sakuranetin-Relevant Flavanones for the Identification of New Chiral Antifungal Leads, J. Agric. Food Chem. 2022, 70, 11, 3409–3419.
Jixing Lai, Chen Yang, René Csuk, Baoan Song, Shengkun Li,* Palladium Catalyzed Enantioselective Hayashi-Miyaura Reaction for Pharmaceutically Important 4-Aryl-3,4-dihydrocoumarins, Org. Lett.2022, 24, 1329-1334.
Jixing Lai, Juan Yang, Chen Yang, René Csuk, Baoan Song, Shengkun Li,* The first N-ligand assisted Pd catalyzed asymmetric synthesis of 3-arylsuccinimides as novel antifungal leads. Org. Chem. Front.2022, 9, 183-189.
Xia Wang, Nvdan Hu, Wenlong Kong, Baoan Song, Shengkun Li,* Facile and Divergent Optimization of Chromazonarol Enabled the Identification of Simplified Drimane Meroterpenoids as Novel Pharmaceutical Leads. Eur. J. Med. Chem. 2022, 227, 113912.
Tao Sheng, Mengmeng Kong, Yujie Wang, HuiJun Wu, Qin Gu, Anita Shyying Chuang, Shengkun Li *, Xuewen Gao*, Discovery and preliminary mechanism of 1-carbamoyl β-carbolines as new antifungal candidates. Eur. J. Med. Chem. 2021, 222, 113563.
Xia Wang; Shasha Zhang; Pengcheng Cui; Shengkun Li*, Modular Synthesis of Drimane Meroterpenoids Leveraging Decarboxylative Borylation and Suzuki Coupling. Org. Lett.2020, 22, 8702-8707.
Jixing Lai, Wei Li, Sanyue Wei and Shengkun Li*, Natural carbolines inspired the discovery of chiral CarOx ligands for asymmetric synthesis and antifungal leads, Org. Chem. Front.2020, 7, 2263-2268.
Guotong Wang, Pengcheng Cui, Hongjin Bai, Sanyue Wei, and Shengkun Li*, Late-Stage C-H Functionalization of Nicotinamides for the Expedient Discovery of Novel Antifungal Leads, J. Agric. Food Chem. 2019, 67,11901-11910.
Wei Li, Guotong Wang, Jixing Lai, Shengkun Li*, Multifunctional isoquinoline-oxazoline ligands of chemical and biological importance, Chem. Commun. 2019, 55, 5902-5905.
Hongjin Bai, Pengcheng Cui, Chuanli Zang, Shengkun Li*, Enantioselective total synthesis, divergent optimization and preliminary biological evaluation of (indole-N-alkyl)-diketopiperazines, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2019, 29, 126718
Zehua Song, Guotong Wang, Wei Li, Shengkun Li*, Innate pharmacophore assisted selective C–H functionalization to therapeutically important nicotinamides, Org. Chem. Front.2019, 6, 1613-1618.
Dangdang Li, Shasha Zhang, Zehua Song, Wei Li, Feng Zhu, Jiwen Zhang and Shengkun Li*, Synthesis and bio-inspired optimization of drimenal: Discovery of chiral drimane fused oxazinones as promising antifungal and antibacterial candidates, Eur. J. Med. Chem. 2018, 143, 558-567.
Shasha Zhang, Xia Wang, Jin Hao, Dangdang Li, René Csuk, and Shengkun Li*, Expediently Scalable Synthesis and Antifungal Exploration of (+)-Yahazunol and Related Meroterpenoids, J. Nat. Prod. 2018, 81(9), 2010-2017.
Lu Zhang, Wei Li, Taifeng Xiao, Zehua Song, René Csuk, and Shengkun Li*, Design and Discovery of Novel Chiral Antifungal Amides with 2-(2-Oxazolinyl)aniline as a Promising Pharmacophore, J. Agric. Food Chem. 2018, 66(34), 8957-8965.
Dangdang Li, Shasha Zhang, Zehua Song, Guotong Wang, Shengkun Li*, Bioactivity- guided mixed synthesis accelerate the serendipity in lead optimization: Discovery of fungicidal homodrimanyl amides. Eur. J. Med. Chem. 2017, 136, 114-121.
Shasha Zhang, Dangdang Li, Zehua Song, Chuanli Zang, Lu Zhang, Xiushi Song, and Shengkun Li*, “Carbon Assimilation” Inspired Design and Divergent Synthesis of Drimane Meroterpenoid Mimics as Novel Fungicidal Leads. J. Agric. Food Chem. 2017, 65(41), 9013-9021.
Shengkun Li*, Dangdang Li, Taifeng Xiao, ShaSha Zhang, Zehua Song, and Hongyu Ma,Design, Synthesis, Fungicidal Activity, and Unexpected Docking Model of the First Chiral Boscalid Analogues Containing Oxazolines, J. Agric. Food Chem. 2016, 64, 8927-8934。
Shengkun Li*, Taifeng Xiao, Dangdang Li, and Xumu Zhang*,First Iridium-Catalyzed Highly Enantioselective Hydrogenation of β-Nitroacrylates. Org. Lett.;2015, 17, 3782-3785.
Shengkun Li*, Kexuan Huang, and Xumu Zhang*, Enantioselective Hydrogenation of α, β-nitroalkenes. Chem. Commun., 2014, 50, 8878-8881.
发明专利(授权)
(1) 李圣坤,李挡挡,张莎莎;手性8-羟基升补身烷倍半萜酰胺类化合物及作为农用杀菌剂的用途;中国发明专利,授权号:ZL201610762193.3,授权日期:2017年12月29日。
(2) 李圣坤,李挡挡,肖泰峰,张莎莎;含手性噁唑啉的烟酰胺类化合物及作为农用杀菌剂的用途;中国发明专利,授权号:ZL201610762194.8,授权日期:2018年06月08日。(已转让)
(3) 李圣坤,张莎莎,李挡挡,宋泽华;手性补身烷基杂环类化合物及其作为杀菌剂的用途;中国发明专利,授权号:ZL201710820166.1,授权日期:2020年10月13日。
(4) 李圣坤,李挡挡,张莎莎,宋泽华,王国通,张璐,臧传丽;手性补身烷并噁嗪酮类化合物及其作为杀菌剂的用途;中国发明专利,授权号:ZL201710820167.6,授权日期:2020年10月13日。
(5) 李圣坤,来继星,李伟;新型β-咔啉-噁唑啉类多功能配体β1CarOx及其制备和应用;中国发明专利,授权号:ZL201910597142.3,授权日期:2022年03月29日。(合作开发)
(6) 李圣坤,来继星,李伟;β-咔啉-噁唑啉类新型多功能配体β3-CarOx及其制备和应用;中国发明专利,授权号:ZL201910597141.9,授权日期:2022年03月29日。
(7) 李圣坤,孔文龙;一种芳基-噁唑-噁唑啉类化合物及其制备方法和应用;中国发明专利,申请号:202210064775.X;授权日期:2023年04月14日。
奖励/荣誉情况
2021.02“长江学者奖励计划”青年学者
2020.12清原绿色农药奖
2020.06优秀硕士论文指导教师
2019.12优秀硕士论文指导教师
2019.01南京市高层次举荐人才
2018.12优秀硕士论文指导教师
2018.07优秀共产党员
2018.02南京市第十二届自然科学优秀学术论文奖
2018.01南京农业大学优秀学生教育管理工作者
2017.03香江学者奖
2016.12陕西省优秀博士论文
2016.01南京农业大学钟山学术新秀