硼是一种价格低廉的元素，在生命体系中具有重要作用，并在化学、材料科学及生物医学领域有广泛应用。例如，从蓝藻 Nostoc linckia 中分离出的天然产物硼霉素对癌细胞具有细胞毒性。

含硼的合成分子，如硼替佐米和依扎佐米柠檬酸盐，是 FDA 批准用于癌症、感染及多种疾病治疗的药物。硼二吡咯甲烷（BODIPY）及其衍生物被广泛用作生物学研究中的荧光染料。

具有手性四配位硼中心的含硼分子因其在圆偏振发光（CPL）材料中的应用也受到广泛关注。虽然现已开发出激活和调控硼反应性的合成策略以将硼原子引入多种分子，但构建具有手性的（四配位）硼中心仍然具有挑战性。

目前的方法主要基于手性底物诱导的非对映选择性反应或近期的非对称催化。迄今为止，报道的催化不对称方法不足十种，均依赖于过渡金属催化的预先形成四配位硼中心的去对称化。我们分析发现，许多常用四配位硼化合物要么带有亚胺基团（如 BOSPY、BASHY），要么为杂芳基亚胺类似物（如 BODIPY）。

因此，我们提出可以通过催化亚胺形成作为手段来构建手性硼中心，发展概念上新颖的策略。进一步观察发现，硼原子常与杂原子相连（如 BOSPY），由此我们提出可通过亲核试剂（杂原子）直接加成于 B(sp²) 中心，从而构建四配位 B(sp³) 手性中心。总体策略为催化性不对称氧亲核加成至 B(sp²) 中心，实现手性 B(sp³) 中心的直接构建。我们期望本研究能够开启直接高效构建结构多样、功能丰富的手性四配位硼分子的强大催化策略。

催化剂与水杨醛底物形成亚胺中间体是实现后续转化并建立硼手性中心的关键步骤。使用醋酸银作为助催化剂可加速亚胺交换过程（催化剂胺基与硼底物胺基的互换）。通过调节催化体系的碱性，可显著提高反应产率与不对称选择性。

溶剂及碱的选择同样至关重要，因为在许多条件下可能发生背景消旋反应。最终得到的手性硼产物在产率和光学纯度方面均为良好至优异。

初步研究显示，这些手性硼化合物对植物细菌病原体表现出潜在抗菌活性，同时可作为合成前体及荧光材料，具有有趣的应用前景。