贵州大学王培义教授在纳米农药研究方面取得新进展nature communications

    由稻黄单胞菌（Xanthomonas oryzae pv. oryzae，Xoo）引发的水稻细菌性叶斑病（BLB）是全球最具破坏性的稻病之一，每年造成20–50%的产量损失，在严重爆发时甚至可导致全田歉收。化学防控仍是最有效且广泛采用的策略。

    然而，传统农药由于稻叶表面的疏水性，沉积效果不佳，活性成分仅约10%到达靶标，吸收率最低可达0.1%。同时，表面径流会造成环境污染并威胁人类健康。

    近期，为克服这些局限，研究重点集中在添加助剂或构建纳米载体。助剂可提高附着力和停留时间，但过量使用可能引发生态和毒理问题；纳米载体虽有前景，但通常需要复杂的制备工艺并带来高生产成本。此外，即使农药通过大量努力到达病区，病原体形成的生物膜也会保护共生菌免受药剂作用，从而进一步削弱防治效果。

    因此，这些策略都无法全面解决农药应用过程中涉及的多重问题，迫切需要开发兼具高生物利用度、成本效益、环境可持续性和生物膜破坏能力的多功能农药制剂。

    超分子化学为实现上述目标提供了有希望的方法。受非共价作用力驱动，特定客体分子在水相中可自发组装于宿主结构中，形成功能性超分子结构。这些组装简化了传统制剂工艺，减少了对过量添加剂的依赖，从而提高环境和人类健康安全性。

    超分子整合不仅方便制备，还赋予单体无法获得的新特性，实现宿主与客体之间的协同功能。然而，尽管超分子系统具有潜力，手性在其中的探索仍主要局限于结构表征，其在实际应用中的开发，特别是在农业领域，仍处于起步阶段。

    近几十年，含手性中心的农药广泛应用，使手性农药成为研究热点。由于其立体选择性，对映体在生物活性和环境命运上常表现出差异，预期的生物作用通常仅限于单一对映体，例如氯氰菊酯、甲基硫菌灵和甲氧氯普胺。

    然而，绝大多数手性农药仍以外消旋体形式商业化，仅约7%以对映体纯形式存在。

    这一做法导致无活性异构体意外释放到环境中，可能威胁非靶生物并破坏生态平衡。为此，传统农药正日益被改造为手性特异性版本，以提高疗效并降低生态负担。开发具有立体化学定义的农药已被认为是实现可持续植物保护的关键步骤。

    然而，目前的研究主要关注手性对生物活性的影响，而其对叶面亲和力（生物利用度）的作用尚未充分探讨，而叶面亲和力对环境和人类健康至关重要。同时，据我们所知，手性超分子材料在农业中的应用仍鲜有研究。因此，有必要探明小分子手性特性在超分子组装中是否得以保持甚至增强。

    为设计手性超分子组装体，贵州大学王培义教授团队采用β-环糊精（β-CD）作为宿主骨架。β-CD是一种成本低廉、环境友好的环状低聚糖，具有疏水性内腔和亲水性外表面，使其能够在水相中选择性包埋生物活性客体分子。

    不同于依赖现有支架的传统方法，我们重新设计并合成了具有手性中心的长链阳离子客体分子。这些定制分子具备预设功能，包括立体选择性、抗菌活性和抗生物膜功能。

     在这些化合物中，AIM-12S/R在系列类似物中表现出优异活性，被选为与β-CD自组装的主要候选分子。在水相中形成多功能超分子材料（AIM-12S/R@β-CD）后，AIM-12S/R原本存在的生物利用度和生物膜破坏能力的手性差异被显著放大，AIM-12R@β-CD的表现优于S-对映体。

     药物与靶标及生物膜的对映体选择性相互作用进一步加剧了植物体内疗效的差异，AIM-12R@β-CD对BLB的防护作用明显优于S-对映体。综上所述，本研究首次阐明了农业超分子系统中手性依赖性在生物利用度、抗生物膜活性及体内疗效方面的作用，为其他手性超分子在农业中的制备与应用提供了范例。