贵州大学吴剑教授团队CCL：嘧啶类衍生物在绿色农药创新中的应用综述
2025-06-02 浏览次数： 10
前言
近期，贵州大学吴剑教授团队，在Chin Chem Lett上发表了题为 “Pyrimidine derivatives in discovery of pesticides: A review” 的综述论文(doi :10.1016/j.cclet.2025.111305)。嘧啶是含两个氮原子的六元杂环化合物，广泛应用于农药领域。本文综述近10年来嘧啶类农药的分子设计策略，解析其广谱杀虫、高效除草、抗菌、抗病毒及植物生长调节的构效关系，为开发低毒环保型农药提供创新思路。
论文标题截图
图文摘要
内容简介
嘧啶由两个氮原子取代苯分子间位上的两个碳原子形成，具有高选择性、低毒性和易修饰特点，广泛用于农药领域。在世界农药专利中，杂环化合物占到90%以上，含嘧啶结构的农药有60余个。然而，农作物长期使用含嘧啶结构的农药，导致植物病害产生抗药性，以及农药残留和对非靶标生物（蜜蜂、鱼和鸟等）不安全等问题（Biological Reviews. 94 (2019) 135-155.）。此外，随着绿色农药发展的需要，不少研究者基于嘧啶结构，通过中间体衍生法和结构修饰等方法，创制低毒、高效和对非靶标生物安全的化合物（Chem. Rev 114(2014) 7079-7107; J. Agric. Food. Chem.70 (2022) 9262-9275），来解决上述问题。本文概述了近10年来有杀虫、除草、抗菌和抗病毒活性等的化合物，分析了含嘧啶结构化合物与生物活性之间的关系，总结了大部分高活性化合物特点。
图1.具有杀虫、除草、抗菌、抗病毒和植物生长调节活性的嘧啶类化合物
本文根据嘧啶环类化合物结构特点为嘧啶胺类、嘧啶(硫)醚类、嘧啶二酮类和稠杂环嘧啶类四种类型。在这四种类型的嘧啶类化合物的分子骨架中，引入杂环、稠杂环、酰胺、酰基脲、硫醚、苯(氧)基、三氟甲基、卤素原子和天然活性分子等基团，能够有效开发出具有卓越杀虫、除草、抗菌和抗病毒等生物活性的新型化合物。如，化合物1（图1）对黏虫具有优异杀虫活性；化合物61（图1）在37.5-150 g (ai)/ha剂量下，对Amaranthus retroflexus有显著除草活性；化合物63（图1）对南方玉米锈病抑菌活性良好；化合物94对番茄斑萎病毒具有良好的灭活活性；化合物108（图1）能促进番茄的生长和提高产量。本文还探讨了嘧啶类衍生物在绿色农药创新中的构效关系与作用机制，并对该类化合物在未来农药创新领域的应用前景进行了展望。
文献信息
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1001841725004905