【Angew】贵州大学伍星星/香港中文大学章兴龙：通过硫酰胺活化实现S(IV)-立体生成磺酰亚胺酯的不对称合成

近日，贵州大学伍星星/香港中文大学章兴龙课题组报道一种通过硫酰胺活化实现S(IV)-立体生成磺酰亚胺酯的不对称合成的方法。该文章的亮点为：1）首次提出通过磺酰氯活化消旋硫酰胺，生成高反应性的氮-硫酰基混合酸酐中间体，解决了硫-杂原子键立体选择性形成的难题。该方法突破了传统硫立体化合物合成中对C–C键形成的依赖，填补了硫-杂原子键不对称催化领域的空白。2）采用天然来源的辛可尼丁作为手性催化剂，结合动态动力学拆分机制，成功实现硫立体中心的高效控制，可反向合成对映体，展现了优异的实用性和可扩展性。3）合成的化合物对水稻病原菌表现出优异抗菌活性，其中化合物(R)-13的抑制率达54.44%（100 μg/mL），优于商品化杀菌剂。这一发现为开发新型农用抗菌剂提供了重要候选分子库，同时硫立体骨架在药物设计中亦展现出潜在价值。

论文信息:

Qiang Xiong, Minghong Liao, Sha Zhao, Sitian Wu, Ya Hong, Yonggui Robin Chi, Xinglong Zhang*, Xingxing Wu*. Asymmetric Synthesis of S(IV)-Stereogenic Sulfinimidate Esters by Sulfinamide Activation.Angew. Chem. Int. Ed. 2025, e202500170.